重酒石酸卡巴拉汀胶囊(重酒石酸卡巴拉汀胶囊可以长期服用吗)
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重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药代动力学
1、服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%;重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或74分钟(口服液)降低Cmax约30%(胶囊),或43%(口服液);以及AUC增加约30%(胶囊)或9%(口服液)。
2、重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢;多数细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此,艾斯能与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。
3、重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢。细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此,本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。
4、重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。
5、动物实验结果表明,重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以,艾斯能可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外,胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白b-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。
6、重酒石酸卡巴拉汀胶囊是治疗老年痴呆的药物。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊的注意事项
1、同其它拟胆碱能药物一样,有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作,当治疗有此种情况的患者时,建议要慎重。
2、已知对重酒石酸卡巴拉汀,其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。由于未进行相关研究,艾斯能[sup][/sup]禁止应用于严重肝脏损害的患者。
3、在服用重酒石酸卡巴拉汀胶囊期间建议按照医嘱服用,最好是家人在旁,这样能保证药物的正确服用。毕竟老年痴呆症的一个症状表现就是出现记忆力下降,为了保证药物被按时服用,还是应该有人在旁监督比较好。
4、最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)和呕吐(23%),特别是在加量期。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。
5、结果表明,关于药物的疗效和耐受性,该种用法可能是有益的。因此,不能耐受每日2次用法的患者,在每天服药总量相同的情况下,应该考虑分3次服用。
6、治疗:因重酒石酸卡巴拉汀的血浆半衰期约1小时,乙酰胆碱酯酶抑制作用周期约9小时,故推荐在随后的24小时内对无症状用药过量患者不应继续使用艾斯能。对用药过量且出现严重恶心、呕吐的患者应考虑使用止吐药。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊的成份
用药注意重酒石酸卡巴拉汀胶囊的成份卡巴拉汀,性状为胶囊,内容物为类白色至微黄色粉末。用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。
重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。
人体服用3mg后约5小时内,脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后,该酶活性恢复至基础水平约需9小时。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊,适应症为用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。
同其它拟胆碱能药物一样,有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作,当治疗有此种情况的患者时,建议要慎重。
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